Əczaçılıq vasitəçilərinin kateqoriyası hansılardır?

Əczaçılıq sənayesi zəncirində, əczaçılıqaralıqAktiv əczaçılıq maddələrinin (API) sintezi üçün əsas prekursorlardır. Doğrudan da texniki marşrutları və terapevtik bölgə bölgəsini birbaşa əks etdirirlər. Bu birləşmələr xüsusi kimyəvi reaksiyalar vasitəsilə hazırlanır. Sonra, onlar kondensasiya, aşıq və şiral sintezi kimi addımlardan keçirlər. Əczaçılıq vasitəçilərinin keyfiyyət və tədarük sabitliyi dərman istehsalının səmərəliliyinə təsir göstərir. Budur, dörd böyük ölçüdən təsnifat sisteminin və sənaye tətbiqlərinin bir parçalanması.

Terapevtik bölgə tərəfindən təsnifat: dəqiq yerləşdirmə üçün hədəf tələb

Antitumor intermediates son illərdə ən sürətli böyüyən kateqoriyadır. Məsələn, PD-1 inhibitor intermediates sintezi, 2-flüor-5-xlorobenzoy turşusu kimi bir çox cütləşmə reaksiyasını, kamrelizumab kimi immunitetli dərmanların hazırlanması üçün əsas aralıq kimi bir çox əlaqə reaksiyasını tələb edir. Alk hədəfi üçün, briqatinib aralıqları bir suzuki birləşmə reaksiyası ilə 99,5% -dən çox olan bir suzuki birləşməsi ilə bir bifenil quruluşu tikməlidirlər.

Antimikrobiyal vasitəçilər, antibiotikləri, antiviral və digər sahələri əhatə edir. Məsələn, 7-AminoCefalospiporan turşusu (7-ACA), Cephalosporin dərmanları üçün əsas aralıq, Cephalosporin C-nin parçalanması yolu ilə əldə edilir; HİV-nin Narkotik Aralıq Ritonavir'in Chiral Amin quruluşu hazırlıq üçün Enzymatik qətnamə texnologiyasının istifadəsini tələb edir.

Ürək-damar intermediates, atorvastatin ara (3R, 5R) -dihydroky heptikoik turşu turşusu laktonu kimi, məsələn, 99% -dən çox olan bir optik saflığı olan asimmetrik hidrogenləşdirmə reaksiyasını tələb edən bir asimmetrik hidrogenləşdirmə reaksiyasını tələb edir.

Kimyəvi struktur xüsusiyyətləri ilə təsnifat: molekulyar skeletlərin elmi şöbəsi

Heterosiklik vasitəçilər, əczaçılıq vasitəçilərinin yarısının yarısı, azot tərkibli heterosikllər ən çox yayılmışdır. Məsələn, pyrrolipyridine intermediates, JAK inhibitorlarının sintezində istifadə olunur, piterazine vasitəçiləri (məsələn, 1 tert-butokycarbonyl piperazin) psixotrop dərmanlarda ümumi struktur bölmələri və safer intermediates, antiviral dərmanlarda (məsələn, Acyclovir kimi) geniş istifadə olunur.

Chiral intermediates, stereokimyanın nəzarəti səbəbiylə yüksək texniki maneələrə malikdir. Məsələn, Talidomide-nin configuration aralıqları Chiral mənbəyi sintezi və ya kinetik qətnamə ilə hazırlanması lazımdır və optik saflığı birbaşa dərman təhlükəsizliyinə təsir edir. Son illərdə davamlı axın axını Chiral kataliz texnologiyasının tətbiqi bu cür fasilələrin istehsal dəyərini 30% -dən çox azaltdı.

Steroidal vasitəçilər, oksidləşmə və hidroliz kimi bir çox reaksiya tələb edən Diosgenindən hazırlanan prednizolon aralıq kimi təbii steroidal birləşmələri dəyişdirməklə əldə edilir. Steroid nüvənin konfiqurasiyasının saxlanması sintezin açarıdır.

Sintez Mərhələsi və dəyəri ilə təsnifat: sənaye zənciri iyerarxiyasının aydın tərifi

Başlanğıc intermediates, əsasən sulfonamid dərmanlar üçün başlanğıc materialı kimi istifadə olunan və kiçik qiymət dalğalanmaları ilə bol bazar təchizatı ilə alınan P-nitrounilin kimi P-NitroiLine kimi əsas kimyəvi xammaldan alınır.

Əsas vasitəçilər, dərmanın aktiv qrupunun formalaşmasını təyin edən sintez marşrutunda əsas addımlara aiddir. Məsələn, Oseltamivirin əsas aralıq siklopentenekarboksilik turşusu, yüksək sintez mürəkkəbliyi və adi başlanğıc intermediates-in 5-10 dəfə ola biləcək bir diels-alder reaksiyası ilə altı üzvlü bir üzük quruluşunun inşasını tələb edir.

Xüsusi vasitəçilər innovativ dərman araşdırması və inkişafı üçün hazırlanmışdır. Məsələn, müəyyən bir ADC dərmanının əlaqələndiricisi olan bir-birinin aralıqı, tez-tez bərk faza sintezi və ya flüorinasiya modifikasiyası kimi xüsusi proseslərdən istifadə etməklə, müəyyən bir ADC dərmanının birləşməsi xüsusiyyətlərinə cavab verməlidir. İstehsal miqyası ümumiyyətlə qram səviyyəsində başlayır və tədqiqat və inkişaf dövrü 12-18 ay davam edə bilər.

İstehsal texnologiyası yolu ilə təsnifat: proses yeniliyi üçün istiqamətləndirmə rəhbərliyi

Kimyəvi sintez intermediates əsas axını olaraq qalır. Məsələn, Grignard reaksiya ilə hazırlanan Grignard reaktiv intermediates karbon-karbon bağları yaratmaq üçün istifadə olunur; Elektrobokimyəvi sintez texnologiyasının tətbiqi, anilin intermediates 20% -i hazırlamaq üçün nitrobenzole azaldılmasının enerji istehlakını azaltdı. Biokatalitik vasitəçilər, Chiral sintezində əhəmiyyətli üstünlüklərə malikdirlər. Məsələn, sitagliptin intermediates hazırlamaq üçün transaminazın istifadəsi 100%, üzvi həlledicilərin istifadəsini kimyəvi metodlarla müqayisədə 90% azaltmaq üçün 100% -ə çatır. Yaşıl katalitik vasitəçi, davamlı axın reaksiyaları və həlledici sərbəst sintez kimi texnologiyalar qəbul edir. Məsələn, müəyyən bir SARTAN dərmanı aralıqı mikrodalğalı köməkçi sintez vasitəsilə sintez olunur, ənənəvi toplu metodundakı reaksiya vaxtını 20 dəqiqəyə qədər qısaltır və çirkab suları 75% azaldır.

İnnovativ dərmanların inkişafı kompleks hədəflərə, əczaçılıqa doğru irəliləyiraralıqdaha yüksək fəaliyyətə və seçimə doğru inkişaf edir. Aralıqları seçərkən, müəssisələr ICH Q3A çirk idarəsinə nəzarət qaydalarına diqqət yetirməlidirlər. Axın kimyası və fotokataliz kimi yeni texnologiyaların tətbiqi "yüksək effektivlik, yaşıl və ağıllı", ümumi dərmanların ardıcıllıqla qiymətləndirilməsinə və innovativ dərmanların tədqiqat və inkişafına daha güclü dəstək verən "yüksək effektivlik, yaşıl və ağıllı" istiqamətində vasitə istehsalını aparacaqdır.